作为甲状腺激素受体激动剂的被取代的三嗪酮类
发布时间：2024-10-25 11:57:43 人气：3
作为甲状腺激素受体激动剂的被取代的三嗪酮类
专利类型：
发明授权
申请(专利)号：
CN202180019696.0
申请日：
2021-01-13
授权公告号：
CN115244037B
授权公告日：
2024-10-25
申请人：
诚益生物(美国)公司
地址：
美国马萨诸塞州
发明人：
专辑：
工程科技Ⅰ辑
专题：
有机化工;化学
主分类号：
C07D253/075
分类号：
C07D253/075;C07D403/12;C07D405/12;C07D405/14;A61P3/00;A61P5/00;A61P35/00;A61K31/53;C07D401/12
国省代码：
US0MA000
页数：
269
代理机构：
北京安信方达知识产权代理有限公司
代理人：
凌翠;郑霞
优先权：
2020-01-13 CN PCT/CN2020/071741;2020-08-07 CN PCT/CN2020/107757
国际申请：
2021-01-13 PCT/CN2021/071381
国际公布：
2021-07-22 WO2021/143706 EN
进入国家日期：
2022-08-29
主权项：
1.一种式(I’)的化合物： 或其药学上可接受的盐,其中：R～O是H或(C-1-C-4)烷基；X～1、X～2和X～3各自是CR～X,或者X～2是N,且X～1和X～3各自是CR～X；每个R～X独立地是H、(C-1-C-4)烷基、CN、F、Cl或(C-3-C-8)环烷基,其中所述烷基或环烷基任选地被一个或更多个R～8取代,其中当X～2是N且L是CH-2时,则R～X不是(C-3-C-8)环烷基；L是CH-2、S(O)-2或O；R～1是CH-2F、CHF-2、CF-3、Cl、NH-2或CN,或者当X～2是N时,R～1是H、(C-1-C-4)烷基、CH-2F、CHF-2、CF-3、Cl、NH-2或CN；R～2和R～3各自独立地是H、F、Cl或CH-3；R～4是(CH-2)-(0-3)S(O)-2R～(4’)、S(O)-2NR～(4’)R～(4”)或C(O)NR～(4’)R～(4”)；R～(4’)和R～(4”)各自独立地是H、(C-1-C-4)烷基、(C-3-C-(15))环烷基、或包含1个至3个选自N、O和S的杂原子的3元至10元杂环基,其中所述烷基、环烷基或杂环基任选地被一个或更多个(CH-2)-yR～5取代,其中当R～4是S(O)-2R～(4’)时,R～(4’)不是H；或者R～(4’)和R～(4”)与它们被附接至的氮原子一起形成3元至10元杂环,所述3元至10元杂环任选地包含1个至3个选自N、O和S的另外的杂原子并且任选地被一个或更多个(CH-2)-yR～5取代；每个R～5独立地是F、Cl、OH、(C-1-C-4)烷基、(C-1-C-4)烷氧基、氧代、CN、(C-3-C-6)环烷基、包含一个3元至6元环和1个至3个选自N、O和S的杂原子的杂环基、NR～6R～(6’)、NR～6S(O)-2R～7、NR～6C(O)R～7、C(O)R～7、C(O)NR～6R～(6’)、S(O)-2R～7或S(O)-2NR～6R～(6’),其中每个环烷基或杂环基任选地被F、Cl、OH、(C-1-C-4)烷基、(C-1-C-4)烷氧基、CN、NR～6R～(6’)、NR～6S(O)-2R～7、NR～6C(O)R～7、C(O)R～7、C(O)NR～6R～(6’)、S(O)-2R～7或S(O)-2NR～6R～(6’)取代；或者当y是0时,两个R～5与它们被附接至的一个原子或更多个原子一起能够任选地形成3元至6元环,所述3元至6元环任选地被F、Cl、OH、(C-1-C-4)烷基、(C-1-C-4)烷氧基、CN、NR～6R～(6’)、NR～6S(O)-2R～7、NR～6C(O)R～7、C(O)R～7、C(O)NR～6R～(6’)、S(O)-2R～7或S(O)-2NR～6R～(6’)取代；每个R～6和R～(6’)独立地是H、(C-1-C-8)烷基或(C-3-C-(10))环烷基,其中每个烷基或环烷基任选地被一个或更多个R～8取代；或者R～6和R～(6’)与它们被附接至的氮原子一起形成3元至6元杂环,所述3元至6元杂环任选地包含一个选自N、O和S的另外的杂原子并且任选地被一个或更多个R～8取代；每个R～7独立地是H、(C-1-C-8)烷基或(C-3-C-(10))环烷基,其中每个烷基或环烷基任选地被一个或更多个R～8取代,其中当R～5是S(O)-2R～7或NR～6S(O)-2R～7时,R～7不是H；每个R～8独立地是卤素、NO-2、NH-2、CN、NH((C-1-C-4)烷基)、N((C-1-C-4)烷基)-2、OH、氧代、(C-1-C-4)烷基或(C-1-C-4)烷氧基,其中当R～X、R～6或R～(6’)是烷基时,R～8不是氧代；并且y是0、1、2、3或4。
摘要：
本申请涉及调节甲状腺激素受体的活性的式(I’)或式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药、立体异构体或互变异构体,包含式(I’)或式(I)的化合物的药物组合物,以及治疗或预防由甲状腺激素调控的疾病或紊乱的方法。
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